海創(chuàng)藥業(yè)宣布其1類新藥HP568片在中國獲得臨床試驗默示許可，擬開展用于治療雌激素受體（ER）陽性和人表皮生長因子受體2（HER2）陰性的晚期乳腺癌（ER+/HER2-晚期乳腺癌）的臨床試驗。HP568是海創(chuàng)藥業(yè)自主研發(fā)的靶向降解ERα的口服蛋白降解靶向嵌合體（Proteolysis Targeting Chimera，PROTAC）藥物，由靶蛋白配體、E3連接酶配體和兩配體間的連接子3部分構成，擬用于治療ER+/HER2-晚期乳腺癌。

      乳腺癌仍然是一個未得到滿足的醫(yī)療需求。ER大約在75%的乳腺癌中表達，在乳腺癌的發(fā)生和發(fā)展中起關鍵作用。針對ER的內分泌治療是ER+乳腺癌的主要治療方法，但由于ER基因突變，不可避免地會產生耐藥性。ER靶向蛋白降解靶向嵌合體作為一種新興的新模式，有望通過降解ER來中斷ER信號傳導，并為解決乳腺癌患者內分泌治療的耐藥性提供一種新型的治療方案。

       在今年4月舉辦的2024年美國癌癥研究協(xié)會（AACR）年會上，HP568治療乳腺癌的臨床前研究情況還入選了Late-Breaking Research（突破性研究）。臨床前研究結果顯示，體外HP568通過特異性催化ERα發(fā)生蛋白酶體依賴的快速降解發(fā)揮其抗增殖活性，對ERα野生型蛋白和臨床常見的ERα突變蛋白均具有極強的降解活性。在體內小鼠模型中，HP568能劑量依賴地抑制小鼠原位移植瘤生長，藥物安全性良好。根據HP568的體內外研究結果，可以預期HP568是治療ER+/HER2-乳腺癌的有效藥物。

       海創(chuàng)藥業(yè)專注于癌癥和代謝疾病的創(chuàng)新藥研發(fā)。根據其新聞稿披露，該公司擁有靶向蛋白降解技術、氘代藥物研發(fā)等技術平臺，現(xiàn)有產品管線包括AR抑制劑氘恩扎魯胺（HC-1119）、URAT1抑制劑HP501、口服AR PROTAC在研藥物HP518等等。本次HP568片獲批臨床，意味著該公司又一款新藥產品進入臨床研究階段。

信息來源：醫(yī)藥觀瀾

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